绿叶制药(02186.HK)：1类新药LY03014在中国完成II期临床首例患者给药

　　互联网11月29日丨绿叶制药(02186.HK)宣布，集团开发的1类新药LY03014于中国完成II期临床首例患者给药。LY03014是一种新型的小分子Gi蛋白偏向性阿片受体(MOR)激动剂，拟用于手术后的中至重度疼痛和癌性爆发痛的治疗。

　　此次开展的II期临床试验为一项多中心、随机、双盲、安慰剂、阳性药平行对照的临床研究，旨在评估LY03014在腹部手术术后中重度疼痛患者中的初步镇痛疗效和安全性。

　　阿片类药物是治疗手术后中到重度疼痛和癌性爆发痛的临床最常用药，一方面，可显着改善中重度疼痛病人的生活质量，且术后疼痛给药不超过72小时，不存在成瘾方面的担忧；但另一方面，呼吸抑制是导致服用现有阿片类药物致死的最主要原因，因此已上市的阿片类药物均有该黑框警示。不仅如此，现有的阿片类药物用于手术后镇痛和癌性爆发痛时，致死性的呼吸抑制也是最重要的危险因素。

　　LY03014作为一种新型镇痛药，可实现呼吸抑制和镇痛作用的分离，有望解决上述未满足的临床需求。已完成的I期临床研究结果显示：单次输注LY03014注射液可显着提高受试者疼痛耐受性，总体安全性良好。非临床研究显示LY03014具有良好的血脑屏障渗透性以及药代动力学特徵，开展的概念验证(POC)研究显示，与传统的MOR激动剂相比，LY03014实现Gi通路和β-arrestin2通路的完全分离，而β-arrestin2通路主要介导与MOR激活相关的不良反应如呼吸抑制、便秘和耐受性等，等效镇痛剂量下，LY03014引起的呼吸抑制、胃肠功能障碍和耐受性风险低于吗啡；同时，规避了同靶点药物引起QTc间期延长导致潜在致命性心律失常以及肝脏毒性的风险，具有良好的前景，相关研究结果已发表于全球性权威学术期刊《European Journalof Medicinal Chemistry》。

　　据悉，全球每年估计约有超过3亿手术患者，80%以上出现术后痛，急性术后疼痛约占75%；此外，2020年中国新发癌症病例达到约457万例。疼痛是癌症患者最常见和难以忍受的症状之一，初诊癌症患者的疼痛发生率约25%，晚期癌症患者的疼痛发生率为60至80%，其中三分之一的患者为重度疼痛。

　　根据IQIVACHPA资料，中国麻醉及镇痛市场2021年销售金额达到了388亿元人民币，2017至2021年复合年增长率为13.6%。其中阿片类药物2021年销售金额为181亿元人民币，2017至2021年复合年增长率为16.6%，增长速度超过整个麻醉镇痛领域平均增速。

　　公司相信，LY03014有潜力解决当前的临床需求，在中国具备良好的市场潜力。同时，该产品可与集团的抗肿瘤产品形成丰富的产品组合，并协同肿瘤领域现有的资源与优势，加速推动公司在该领域布局和发展。